Thiopental VUAB powinien być stosowany wyłącznie przez specjalistów w dziedzinie anestezjologii. Przygotowanie roztworów. Podanie dożylne. Produkt leczniczy Thiopental VUAB jest dostarczany w postaci żółtawego i higroskopijnego proszku w fiolce. Roztwory należy przygotowywać w sposób aseptyczny, stosując jeden z dwóch następujących rozpuszczalników: - woda do wstrzykiwań (zgodnie z Farmakopeą Europejską) - 0,9% roztwór chlorku sodu. Kliniczne stężenia stosowane do podawania drogą dożylną wynoszą od 2,5% (500 mg w 20 mL) i 5,0% (500 mg w 10 mL lub 1000 mg w 20 mL). Najczęściej stosowany jest 2,5% roztwór (500 mg w 20 mL). Roztwór 5% stosowany jest w sytuacjach wyjątkowych (500 mg w 10 mL). 3,4% roztwór w sterylnej wodzie do wstrzykiwań jest izotoniczny; stężenia mniejsze niż 2,0% w tym rozpuszczalniku nie są stosowane, dlatego że wywołują hemolizę. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 1 g. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g. OBLICZENIA DLA RÓŻNYCH STĘŻEŃ DLA PODANIA DROGĄ DOŻYLNĄ. Stężenie (%) / ilość którą należy zastosować (mg tiopentalu) / mL rozpuszczalnika: 2,5/500/20; 5,0/500/10; 5,0/1000/20. Produkt Thiopental VUAB nie zawiera środka bakteriostatycznego, dlatego należy zachować szczególną staranność podczas przygotowywania roztworu i obchodzenia się z nim, żeby zapobiec zanieczyszczeniu roztworu drobnoustrojami. Produkt leczniczy powinien zostać zużyty bezpośrednio po rekonstytucji. Indywidualna reakcja na tiopental jest tak zróżnicowana, że niemożliwe będzie określenie stałego dawkowania. Dawkę produktu Thiopental VUAB należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od jego wieku, płci oraz masy ciała. Młodsi pacjenci wymagają stosunkowo większych dawek niż osoby w średnim i starszym wieku; ta ostatnia grupa pacjentów metabolizuje tiopental wolniej. Wymagania dotyczące osób przed okresem dojrzewania są takie same dla obu płci, natomiast dorosłe kobiety wymagają mniejszych dawek niż dorośli mężczyźni. Dawka jest przeważnie proporcjonalna do masy ciała, a pacjenci otyli wymagają większej dawki niż stosunkowo szczupłe osoby o tej samej masie ciała. Podanie doodbytnicze (u dzieci): 5 % lub 10% roztwór tiopentalu w dawce 25 - 40 mg/kg masy ciała jest podawany dziecku do odbytnicy celem wprowadzenia do znieczulenia ogólnego. Dawkowanie. Podanie dożylne. Dawka próbna. Zaleca się dożylne podanie niewielkiej dawki „próbnej” w ilości od 25 do 75 mg (1 do 3 mL 2,5% roztworu) w celu oceny tolerancji lub sprawdzenia czy pacjent nie wykazuje nadwrażliwości na tiopental, a następnie wstrzymania podawania produktu leczniczego w celu zaobserwowania reakcji pacjenta przez około 60 sekund. W przypadku uzyskania nieoczekiwanie głębokiego znieczulenia lub wystąpienia depresji układu oddechowego, należy uwzględnić następujące możliwości: 1. Pacjent może wykazywać nadmierną wrażliwość na tiopental. 2. Roztwór może być bardziej stężony niż zakładano. 3. Pacjent mógł otrzymać nadmierną premedykację. Stosowanie w znieczuleniu. Zdrowi dorośli: 4 - 6 mg/kg mc. Niemowlęta i dzieci: 5 - 7 mg/kg mc. Osoby w podeszłym wieku: 2 - 3 mg/kg mc. Dorośli. U dorosłych należy podawać w bolusie 100 - 150 mg (maksymalnie 5 mg/kg całkowitej masy ciała lub 4 mg/kg LBM (beztłuszczowej masy ciała) przez około 15 sekund, a następnie kolejną ilość (25 - 50 mg), jeśli to konieczne, zgodnie z zaleceniami w zależności od odpowiedzi, po 30 - 60 sekundach. Dzieci. U poddanych premedykacji zdrowych dzieci, w porównaniu do dzieci niepremedykowanych, do osiągnięcia odpowiedniej sedacji dawka indukcyjna ulega zmniejszeniu. Należy pokreślić, że indukcyjna dawka tiopentalu potrzebna do indukcji sedacji u noworodków niepoddanych premedykacji wynosi zaledwie 3,4 mg/kg mc. Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów w wieku powyżej 60 lat wymagania dotyczące dawkowania również znacznie się zmniejszają, u osób starszych dawką wystarczającą może być już 2 - 2,5 mg/kg mc. Zmienność między pacjentami w zakresie wymagań dotyczących dawki w klinicznym punkcie końcowym osób dorosłych w zależności od wieku i płci może być opisana za pomocą następującego wzoru: Dawka (w mg) = 350 + waga (kg) - 2 × wiek (lata) - 50 (jeśli pacjent jest kobietą). Konieczne jest dostosowanie dawki i szybkości iniekcji nie tylko do wieku pacjenta, ale także do stanu zdrowia pacjenta, premedykacji i wstępnego leczenia opioidami bezpośrednio przed indukcją. Stosowanie w stanach drgawkowych 75 mg do 125 mg (3 mL do 5 mL 2,5 % roztworu) należy podać natychmiast po wystąpieniu drgawek. Może być konieczne podanie dodatkowych dawek w celu kontroli drgawek, które wystąpiły po znieczuleniu ogólnym. Inne schematy, takie jak stosowanie diazepamu doodbytniczo lub dożylnie, mogą być stosowane do kontroli stanów drgawkowych. Stosowanie u pacjentów po zabiegach neurochirurgicznych z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym. Podanie w przerywanym bolusie dawki od 1,5 do 3 mg/kg mc. w celu zmniejszania podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, jeśli zastosowano kontrolowaną wentylację. Stosowania tiopentalu w tym wskazaniu nie badano u dzieci. Czynność wątroby. Wiadomo, że tiopental podawany w zalecanych dawkach nie upośledza czynności wątroby. Do zaburzeń czynności wątroby dochodzi po znacznym przekroczeniu zalecanych dawek lub w przypadku jednoczesnego niedotlenienia. W takich warunkach dochodzi do redukcji rezerwy glikogenu w wątrobie, wydłużenia czasu protrombinowego i nasilenia bilirubinemii. Zapalenie wątroby przebiegające z uszkodzeniem komórek ogranicza wydalanie środka znieczulającego. Konieczne jest wówczas frakcjonowanie i zmniejszenie podawanych dawek. Czynność nerek. Diureza ulega nieznacznemu ograniczeniu, ale toksyczny wpływ na nerki jest nieistotny. U pacjentów z azotemią, wydalanie jest nieznacznie spowolnione. Podanie doodbytnicze. Dzieci 5% - 10% roztwór tiopentalu w dawce 25 - 40 mg/kg mc. podawany jest dziecku w przypadku wprowadzenia do znieczulenia drogą doodbytniczą. Dziecko układa się na boku. Roztwór ogrzany do 4 temperatury ciała, podaje w ciągu 2 minut za pomocą cienkiego cewnika wprowadzonego przez zwieracz. Przed podłączeniem strzykawki z produktem leczniczym można zaaspirować czystą strzykawką 1 - 2 mL powietrza. Efekt znieczulenia pojawia się stopniowo w ciągu 10 - 15 minut i trwa dłużej niż po podaniu dożylnym. Po osiągnięciu znieczulenia, resztę roztworu można odessać za pomocą cienkiego cewnika. Znieczulenie trwa 30 - 40 minut i ulega stopniowemu zmniejszeniu w ciągu ostatnich 10 minut. Tiopental jest lekiem bardzo silnie drażniącym tkanki, w skrajnych przypadkach mogącym doprowadzić do zgorzeli lub martwicy (w przypadku dostania się dotętniczego lub wynaczynienia), szczególnie dotyczy to roztworów o stężeniach większym niż 5%. W dostępnych pozycjach piśmiennictwa nie we wszystkich zamieszczono informacje o stężeniu roztworu, wydaje się, że oba stężenia (5% i 10%) są akceptowalne. Ich wybór powinien być uzależniony od wieku, wagi, wzrostu i stanu zdrowia pacjenta. Droga podania. Podanie dożylne, podanie doodbytnicze.
