Fluoksetyna – SSRI o działaniu aktywizującym, który nie powoduje wzrostu masy ciała

Aktualnie, jednymi z najpopularniejszych leków przeciwdepresyjnych są selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). W Polsce jest zarejestrowanych sześć leków z tej grupy - fluoksetyna, sertralina, paroksetyna, fluwoksamina, citalopram i escitalopram. Mimo wspólnego mechanizmu działania polegającego na blokowaniu transportera serotoniny (SERT), który uczestniczy w jej wychwycie zwrotnym ze szczeliny synaptycznej, różnią się one między sobą profilem farmakodynamicznym i farmakokinetycznym. Te odmienności znalazły odzwierciedlenie w praktyce klinicznej - w zależności od mechanizmu działania poszczególne substancje wykazują dodatkowe efekty determinujące ich zastosowanie.

Fluoksetyna poza blokowaniem SERT jest także antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2C, czego skutkiem jest nasilanie przekaźnictwa noradrenergicznego i dopaminergicznego. Dodatkowo, w wysokich dawkach hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny. Najprawdopodobniej dzięki antagonizmowi wobec receptorów 5-HT2C wykazuje działanie aktywizujące, poprawia zdolność koncentracji i uwagę [1]. Te efekty pojawiają się często już po pierwszej dawce leku i mogą być szczególnie korzystne u pacjentów skarżących się na apatię, spowolnienie, nadmierną męczliwość i senność w ciągu dnia. Natomiast, gdy w obrazie klinicznym depresji dominuje agitacja, lęk i bezsenność, fluoksetyna może te objawy nasilić. Należy również zachować ostrożność u pacjentów z myślami samobójczymi, gdyż zbyt szybkie wyrównanie napędu może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem próby samobójczej w początkowej fazie leczenia.

Antagonizm wobec receptorów 5-HT2C może być również związany z wyraźnym działaniem>