Lorazepam, szczególna benzodiazepina do stosowania pozajelitowego - komu, kiedy i dlaczego

Wstęp

Benzodiazepiny (BDZ) to grupa leków o podobnej budowie chemicznej i wspólnym mechanizmie działania farmakodynamicznego, jednak wykazują one istotne różnice w profilu farmakokinetycznym. W szczególności dotyczy to metabolizmu wątrobowego oraz czasu działania. Benzodiazepiny są szeroko stosowane w praktyce klinicznej, ale jeżeli przeanalizujemy wskazania i profil pacjenta, to bez trudu dojdziemy do wniosku, że wybór tych leków jest przypadkowy. Zapomina się o znaczeniu metabolizmu wątrobowego tej grupy leków, co często niekorzystnie wpływa zarówno na profil bezpieczeństwa, jak i ryzyko interakcji z innymi lekami, które są stosowane w politerapii

Profil działania benzodiazepin/ Mechanizm działania farmakodynamicznego

Benzodiazepiny wykazują zdolność do nasilania oddziaływania neuroprzekaźnika o działaniu hamującym, jakim jest kwas γ-aminomasłowy (GABA), na receptory GABA-A. W wyniku tego dochodzi do zjawiska hiperpolaryzacji związanej z prądem jonowym dokonującej się poprzez kanały chlorkowe^1-3. Z tego względu wszystkie leki z grupy benzodiazepin wykazują działania uspokajające, przeciwlękowe, nasenne, amnestyczne, miorelaksacyjne i przeciwdrgawkowe, które są szeroko wykorzystywane w praktyce klinicznej. Wspólny dominujący mechanizm działania powoduje, że podział BDZ w aspekcie klinicznym nie jest prosty. Jednym z istotnych elementów wpływających na wybór leku z grupy BDZ jest okres ich półtrwania (T_1/2), który w praktyce przekłada się zarówno na czas działania, jak i ryzyko kumulacji w>