Miejsce metoprololu o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu chorych z niewydolnością serca i migotaniem przedsionków. Analiza badań klinicznych
Skrót informacji
Blokery receptorów adrenergicznych (β-blokery, leki β-adrenolityczne, LBA) są jedną z najważniejszych grup leków stosowanych w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego, w tym niewydolności serca i migotania przedsionków. Przedstawicielem tej grupy leków, szeroko stosowanym w praktyce klinicznej od kilkudziesięciu lat, jest metoprolol. Obecnie stosowany jest jako winian metoprololu (preparat o natychmiastowym uwalnianiu) lub bursztynian metoprololu (preparat o przedłużonym uwalnianiu). Stosowanie postaci leku o kontrolowanym uwalnianiu pozwala zapewnić stałe jego stężenie w osoczu przy jednoczesnej wygodzie dawkowania raz dziennie.
Dane porównujące stosowanie metoprololu z innymi β-adrenolitykami u pacjentów z niewydolnością serca i migotaniem przedsionków są ograniczone. Celowe jest przeprowadzenie dalszych badań porównawczych poszczególnych preparatów z tej grupy leków, gdyż różnią się one właściwościami farmakologicznymi, co może mieć odzwierciedlenie w ich skuteczności oraz bezpieczeństwie terapii dla pacjenta.
Wstęp
Blokery receptorów adrenergicznych (β-blokery, leki β-adrenolityczne, LBA) są jedną z najważniejszych grup leków stosowanych w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego, w tym niewydolności serca (heart failure, HF) i migotania przedsionków (atrial fibrillation, AF). Działanie tych leków polega na blokowaniu receptorów adrenergicznych typu β, które występują na powierzchni komórek mięśniowych, nerwowych oraz gruczołowych w licznych tkankach i narządach. Receptory te pobudzane są przez adrenalinę lub noradrenalinę uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego, więc ich zablokowanie ogranicza skutki działania tych substancji na docelowe tkanki. Efektem działania β-blokerów jest w związku z tym m.in. zmniejszenie częstotliwości rytmu serca oraz rozkurcz obwodowych naczyń krwionośnych.
Jednym z powszechnie stosowanych β-adrenolityków jest metoprolol odkryty w 1969 roku przez Bengta Ablada i Enara Carlssona[1]. Metoprolol blokuje selektywnie receptory β1-adrenergiczne w komórkach mięśnia sercowego, zmniejszając w ten sposób nachylenie fazy 4 potencjału czynnościowego węzłów (zmniejszenie wychwytu jonów Na+) i wydłużając repolaryzację fazy 3 (spowolnienie uwalniania jonów K+). Tłumi również indukowany przez noradrenalinę wzrost wycieku jonów Ca2+ z siateczki sarkoplazmatycznej (SR) oraz spontaniczne uwalnianie jonów Ca2+ z SR, które są podstawowymi przyczynami migotania przedsionków[2] . Skutkiem działania metoprololu jest zmniejszenie częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu, zmniejszenie objętości wyrzutowej mięśnia lewej komory serca oraz obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Dzięki wybiórczości>
Bursztynian metoprololu w niewydolności serca i migotaniu przedsionków
Metoprolol a inne leki β-adrenolityczne (LBA)
Metoprolol a karwedylol
Metoprolol a nebiwolol
Metoprolol a bisoprolol
Podsumowanie
