Feksofenadyna – przegląd literatury w kontekście skuteczności i bezpieczeństwa
Skrót informacji
Lekami pierwszego rzutu w alergicznym nieżycie nosa (sezonowym i całorocznym) oraz przewlekłych pokrzywkach są leki blokujące receptory H1 (leki przeciwhistaminowe). Jednym z lepiej poznanych i przebadanych leków przeciwhistaminowych nowej, II generacji, jest feksofenadyna. To doustny, długo działający dwubiegunowo, niesedatywny, odwrotny agonista receptora H1 (przyłącza się do tej samej części receptora co agonista, ale wywołuje odwrotny efekt), wykazujący powinowactwo do receptorów histaminowych sprzężonych z białkiem G. Feksofenadynę cechuje minimalny metabolizm w wątrobie i jest wydalana głównie z kałem po aktywnym transporcie do jelita. Skuteczność kliniczna feksofenadyny: poprawa złagodzeniu objawów alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki była oceniana w wieloośrodkowych badaniach, które wykazały jej działanie przeciwhistaminowe, przeciwalergiczne i przeciwzapalne. Feksofenadyna znacznie bardziej hamowała wystąpienie bąbla i rumienia wywołanego histaminą w porównaniu z placebo i lekami I generacji. Liczne badania dowiodły, że feksofenadyna jest bezpiecznym lekiem niepowodującym sedacji, powikłań sercowo-naczyniowych, a jej działania niepożądane (głównie biegunka) są łagodne i szybko ustępują.
Wstęp
Częstość występowania chorób alergicznych, takich jak alergiczny nieżyt nosa (ANN), astma alergiczna, przewlekła pokrzywka idiopatyczna i atopowe zapalenie skóry (AZS), stale rośnie od ostatnich kilkudziesięciu lat, dotykając dużej liczby osób na całym świecie, w tym również w Polsce [1, 2].
Objawy wywołane chorobami alergicznymi, takie jak świąd nosa i skóry, kichanie, wyciek i blokada nosa, w znacznym stopniu obniżają jakość życia [3–5]. W leczeniu chorób alergicznych jako leki pierwszego rzutu są szeroko stosowane leki przeciwhistaminowe. Dzieje się tak, ponieważ w reakcjach alergicznych kluczową rolę odgrywa działanie histaminy, głównie poprzez receptor H1. Na skutek reakcji antygen– przeciwciało histamina uwalnia się z komórek tucznych, pobudzając te receptory.
Pierwsze leki blokujące receptory H1 powstały w latach 40. XX w. i obecnie dysponujemy ponad 40 substancjami o działaniu przeciwhistaminowym. Obecnie leki przeciwhistaminowe dzielimy na I i II generacji. Leki przeciwhistaminowe I generacji nie są już zalecane ze względu na ich działania niepożądane, w tym hepatotoksyczność, kardiotoksyczność, działanie uspokajające, działanie antycholinergiczne i brak selektywności w stosunku do receptora H1 (tab. 1).
Ze względu na te skutki uboczne opracowano leki przeciwhistaminowe II generacji o mniejszej zdolności do przekraczania bariery krew–mózg, mniejszym wpływie na sercowe kanały jonowe i lepszej selektywności receptora, co pozwoliło na wyeliminowanie niepożądanych efektów wywoływanych przez leki>
Feksofenadyna – ogólna charakterystyka
Przegląd badań – skuteczność
Podsumowanie
Komentarz do przeglądu literatury
