Nebiwolol – najbardziej kardioselektywny ß-adrenolityk
Skrót informacji
Leki ß-adrenolityczne stanowią podstawę w farmakoterapii m.in. przewlekłej niewydolności serca, przewlekłego zespołu wieńcowego, zaburzeń rytmu serca oraz nadciśnienia tętniczego. Nebiwolol, cechujący się wysoką kardioselektywnością, pozwala nie tylko na poprawę rokowania chorych z chorobami układu sercowo-naczyniowego poprzez redukcję hospitalizacji czy wydłużenie czasu przeżycia, ale również cechuje się niskim odsetkiem wystąpienia działań niepożądanych. Ponadto z uwagi na swoje wielokierunkowe działanie pozwala na lepsze rokowanie chorych z wielochorobowością, jak np. współistniejącą POChP, cukrzycą czy z zaburzeniami potencji.
Nebiwolol to długo działający, wysoce selektywny ß1-adrenolityk trzeciej generacji, którego profil farmakologiczny jest zgoła odmienny od innych przedstawicieli grupy ß-adrenolityków. Oprócz wysokiej kardioselektywności poprzez receptory ß1, wyróżnia się indukcją śródbłonkowej syntazy tlenu azotu poprzez agonistyczny wpływ na receptory ß3, co skutkuje efektem wazodylatacyjnym, zależnym od tlenku azotu. Mechanizm wazodylatacji różni od tego wywoływanego przez inne ß-adrenolityki, jak np. labetalol lub karwedilol, które wpływ ten osiągają poprzez blokadę receptorów ß. Ponadto nebiwolol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, przez co jego działanie skutkuje mniejszym zużyciem tlenu przez mięsień sercowy oraz lepszym efektem ino- i chronotropowo ujemnym.
Nebiwolol na tle innych ß-adrenolityków
Grupa ß-adrenolityków to heterogeniczna klasa związków, które ewoluowały z nieselektywnych leków pierwszej generacji (np. propranolol), poprzez leki drugiej generacji, kardioselektywne ß1-adrenolityki (np. bisoprolol, metoprolol), do związków trzeciej generacji, które łączą blokadę receptorów ß i właściwości rozszerzające naczynia krwionośne (np. karwedilol, labetalol, nebiwolol). Nebiwolol w dawce 10 mg wykazuje wysoką selektywność względem receptora ß1, która to jest ponad 300-krotnie wyższa niż do receptora ß2 w miokardium, co sprawia, że na chwilę obecną jest najbardziej kardioselektywnym przedstawicielem tej grupy leków.Na tle innych przedstawicieli ß-adrenolityków wyróżnia go również efekt wazodylatacyjny poprzez agonizm względem receptora ß3 i indukcję tlenku azotu.
Odmienny profil farmakologiczny nebiwololu wiąże się z istotnymi>
Wpływ nebiwololu na śródbłonek
Nebiwolol w leczeniu przewlekłej niewydolności serca
Nebiwolol w leczeniu nadciśnienia tętniczego
Wpływ nebiwololu na centralne ciśnienie krwi
Nebiwolol w leczeniu nadciśnienia tętniczego u chorych z zaburzeniami erekcji
Nebiwolol w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób zaburzeniami metabolicznymi
Nebiwolol w leczeniu przewlekłego zespołu wieńcowego
Podsumowanie
