Zastosowanie lerkanidypiny w terapii pacjenta kardiologicznego
Skrót informacji
Lerkanidypina to bloker kanałów wapniowych III generacji charakteryzujący się wysoką selektywnością względem naczyniowych kanałów wapniowych. Wyjątkowy profil działania lerkanidypiny przejawia się m.in. w silnym, stopniowym i długotrwałym efekcie wazodylatacyjnym. Lek ten wykazuje jednak nie tylko efekt hipotensyjny, ale również nefroprotekcyjny oraz cechuje się plejotropowym działaniem przeciwmiażdżycowym. Poza szerokim spektrum działania i unikatowym mechanizmem, wartością dodaną jest dobra tolerancja leku i bezpieczeństwo.
Choroby układu sercowo-naczyniowego (CVD) stanowią główną przyczynę zachorowalności i śmiertelności na świecie. Szacuje się, że rocznie z powodu CVD umiera ponad 4 mln Europejczyków. Wśród głównych przyczyn śmiertelności znajduje się zawał mięśnia sercowego oraz niewydolność serca. Pomimo postępu, jaki w minionych latach dokonał się zarówno w aspekcie prewencji, diagnostyki, jak i leczenia CVD, tempo spadku śmiertelności z przyczyn sercowo--naczyniowych nie zwalnia od 2011 r. Niejednokrotnie wynika to ze zbyt późnego rozpoczęcia lub niewłaściwego leczenia głównych czynników ryzyka, jakimi są m.in. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia czy otyłość.
Lerkanidypina
Lerkanidypina należy do grupy pochodnych dihydropirydynowych antagonistów kanałów wapniowych tylu L i T (CCB). Cechuje się wysoką lipofilnością oraz selektywnością względem naczyniowych kanałów wapniowych stąd też charakteryzuje się bardzo silnym działaniem wazodylatacyjnym i jednocześnie nie wywiera wpływu na przewodnictwo mięśnia sercowego ani na jego czynność skurczową. Ze względu na obecność lipofilnej grupy zakotwiczającej magazynowana jest w błonach komórkowych i stopniowo przenika do kanałów wapniowych, co warunkuje ich stabilną blokadę, a efekt ten skutkuje najdłuższym czasem działania spośród wszystkich przedstawicieli CCB. Z kolei z uwagi na wysoką selektywność względem kanałów wapniowych zlokalizowanych w naczyniach krwionośnych lek ten wywołuje głównie efekt wazodylatacyjny. Wazodylatacja indukowana jest powoli i tym samym nie skutkuje wystąpieniem ostrej hipotonii ani odruchowego pobudzenia układu współczulnego, w tym odruchowej tachykardii, jaka niejednokrotnie występowała u chorych leczonych innymi dihydropirydynowymi pochodnymi CCB, np. amlodypiną. W wyniku rozluźnienia mięśniówki gładkiej naczyń (w tym również naczyń wieńcowych) stosowanie lerkanidypiny prowadzi do obniżenia>
